Оксациллин: инструкция по применению

Купить Оксациллин: инструкция по применению

Вещество

Латинское название вещества: Oxacillinum

Английское название: Oxacillin

Формула: C₁₉H₁₉N₃O₅S

Описание: Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Действие

Антибактериальное, бактерицидное.

Фармакодинамика

Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Устойчив к действию пенициллиназы.

Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Фармакокинетика

Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. T_max после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T_1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.

Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.

Лекарственные формы

• Порошок для приготовления раствора для внутривенного и/или внутримышечного введения.
• Таблетки 0,25 г. (исключены из Государственного реестра лекарственных средств РФ)

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований.

Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину:

• септицемия,
• сепсис,
• пневмония,
• эндокардит,
• менингит,
• эмпиема,
• абсцесс,
• флегмоны,
• остеомиелит,
• холецистит,
• пиелит,
• цистит,
• инфицированные ожоги,
• раневые инфекции,
• сифилис.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

При беременности и лактации

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Прием и дозировка

Внутрь, внутримышечно, внутривенно. 

Внутрь

Назначают за 1 час до еды или через 2–3 ч после еды.

Разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0,5–1 г каждые 4–6 ч. Детям с массой тела до 40 кг — по 12,5–25 мг/кг каждые 6 ч.

Cуточная доза взрослым и детям старше 6 лет — 3 г (до 6–8 г при тяжелых инфекциях), новорожденным — по 90–150 мг/кг/сут, в возрасте до 3 мес — 200 мг/кг/сут, до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4–6 приемов.

Уколы

В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг — по 0,25–1 г каждые 4–6 ч или в зависимости от этиологии заболевания — по 1,5–2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям – по 6,25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг — по 12,5–25 мг/кг каждые 6 ч.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.

Органы ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Сердечно-сосудистая система и кровь: агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.

Другое: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие

При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Особые указания

До получения результата теста на чувствительность оксациллин может быть использован для начальной терапии в случае подозрения на восприимчивую стафиллококковую инфекцию. Лечение оксациллином следует немедленно прекратить, если по результатам микробиологического тестирования инфекция вызвана другим патогеном. Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину (пенициллину G) бактериями.

При возникновении диареи во время или после лечения оксациллином необходимо исключить колит, в том числе псевдомембранозный колит. Применение препарата необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать приема противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгит.

У пациентов с нарушением функции почек следует увеличить интервал между приемами доз. При приеме высоких доз оксациллина рекомендуется пить достаточное количество жидкости для поддержания адекватного диуреза и уменьшения вероятности образования кристаллов оксациллина.

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Рецепт

Оксациллин отпускается по рецепту.

Производители препаратов в России

• Биосинтез, ОАО
• Красфарма, ОАО
• ПРОМОМЕД РУС, ООО
• Синтез, ОАО